攝護腺癌新穎藥物enzalutamide (商名Xtandi， 又稱MDV3100)，被美國食品藥品監督管理局（FDA）核准使用於去勢治療抵抗性攝護腺癌。2016年6月20日在知名的《臨床腫瘤學雜誌》（即 Journal of Clinical Oncology）發表了第二代抗雄性素藥物enzalutamide與第一代經典抗雄性素藥物bicalutamide互相比較，用於治療轉移性或非轉移性之化療後與化療前、去勢治療抗藥性攝護腺癌患者，根據這項名為STRIVE臨床試驗研究的資料，證實了enzalutamide療效免險地優於bicalutamide。

對於攝護腺癌，雄性素受體的訊息傳遞通路是非常重要的。19世紀60年代晚期雄性素受體被發現，從此引起了抗雄性素藥物研發的熱潮。

從1989年到1996年美國FDA批准了3個第一代抗雄性素藥物，分別是flutamide、bicalutamide和Nilutamide，而其中應用最廣泛的就是bicalutamide。

對於第一代抗雄性素藥物，治療後大多數攝護腺癌患者會出現抗藥性的困擾；而產生抗藥性機制包括：bicalutamide可以誘導野生型雄性素受體的表達，從而使得細胞核內雄性素蛋白水準的升高，進而導致bicalutamide豬羊變色，由原來扮演之拮抗劑轉變為促進劑；出現了雄性素受體共同啟動因子的表達增加以及雄性素配體結合結構域的突變等情況。因此如何研發第二代抗雄性素藥物以克服抗藥性顯得尤為重要，於此背景下enzalutamide順利脫穎而出。

Enzalutamide有幾個優點：其一因為它沒有對野生型雄性素受體的促進劑活性、不升高雄性素受體共啟動因子的水平，並抑制雄性素受體結合至DNA]。相較於bicalutamide，Enzalutamide與雄性素受體的親和力高出了５～８倍。

Enzalutamide之歐洲紫杉醇化療後關鍵的第三期研究（AFFIRM研究），於2012年8月15日發表於《新英格蘭醫學雜誌》；並在2012年8月31日得到美國FDA批准Enzalutamide可以用於治療化療後轉移性之去勢治療抗藥性攝護腺癌患者(CRPC)的患者。

而Enzalutamide之歐洲紫杉醇化療前關鍵Ⅲ期研究（PREVAIL），於2014年6月1日發表於《新英格蘭醫學雜誌》；在2014年9月10日得到美國FDA批准Enzalutamide可以用於治療化療前轉移性之去勢治療抗藥性攝護腺癌患者(CRPC)的患者。

2016年6月20日在知名的《臨床腫瘤學雜誌》（即 Journal of Clinical Oncology）發表了第二代抗雄性素藥物enzalutamide與第一代經典抗雄性素藥物bicalutamide互相比較，用於治療轉移性或非轉移性之化療後與化療前，屬於去勢治療抗藥性攝護腺癌患者。這是項隨機對照、雙盲、第二期研究。

共有396例去勢治療抵抗性攝護腺癌患者(CRPC)的患者被隨機分配，包括139例非轉移性CRPC與257例轉移性CRPC患者：各有198例患者分別分配至Enzalutamide (160 mg/天)組與bicalutamide (50 mg/天)組。兩組均繼續給予雄激素剝奪治療（Androgen deprivation therapy, ADT）。主要研究終點為無疾病惡化的生存時間(PFS)。

結果發現，相比於bicalutamide，Enzalutamide顯著降低疾病進展或死亡風險達76%；兩組中位PFS分別為19.4個月和5.7個月。另外Enzalutamide顯著改善所有關鍵次要終點：至PSA惡化的時間（風險比0.19）；PSA降低≥50%的患者比例（81% 比上 31%; P < .001）；轉移性患者影像學PFS（風險比0.32）。在非轉移性與轉移性CRPC亞組患者，Enzalutamide均有獲益。該研究觀察到的安全性事件與既往Enzalutamide的第三期臨床試驗結果是一致的。

所以在非轉移性或轉移性CRPC患者，相比於bicalutamide，Enzalutamide顯著降低攝護腺癌患者疾病進展語死亡風險。

攝護腺癌患者使用Enzalutamide推薦劑量為160 mg/天（4顆膠囊），可以空腹或與食物同服，並且不需要同時應用類固醇藥物（Zytiga就必須同時服用類固醇激素）；因此使用非常方便。

陳駿逸醫師目前擔任癌症中醫與西醫臨床治療醫師，著有”擊退癌疲憊 醫師該告訴你的癌後養生術”(康健出版)，專職中西醫結合癌症治療與癌友關懷之公益活動，同時熱心致力於正確癌症照護資訊之推廣與傳遞，其所創建之台中市全方位癌症關懷協會(http://www.cancerinfotw.org )，乃是專業照護人員、社會賢達貢獻所學，所建構的癌症診療與照護資訊平台。

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