PD-1存在於T細胞或者其他的免疫細胞，他的配體PD-L1和存在於腫瘤細胞與其宿主的間質細胞(PD-1也會與PD-L2相結合)。

配體PD-L1或者是PD-L2如果和PD-1相結合之後會抑制T淋巴球的作用與T淋巴球的擴增。使用抗體來媒介PD-1或者是PD-L1的阻斷，會導致T淋巴球的活化以及對於腫瘤的排斥效果。

對抗PD-1的單株抗體pembrolizumab與 nivolumab就是這樣的產物。而且兩個藥物都是在西元2011年通過美國食品衛生藥物管理局的證明準許可以使用於轉移性黑色素瘤的治療(pembrolizumab 2 mg/kg每3週靜脈注射一次, nivolumab 3 mg/kg每兩週靜脈注射一次)。

KEYNOTE-002是一個針對於ipilimumab免疫治療失敗的轉移性黑色素瘤患者進行pembrolizumab 2或者是10 mg/kg每3週靜脈注射一次的治療，結果發現對於疾病控制的時間無論是何種pembrolizumab藥物的劑量，都比起傳統的化學治療要來得好，減緩疾病惡化風險大約是50%；而且pembrolizumab治療的反應率也比傳統的化學治療來得高，分別是26%與4%。

CheckMate 037是另外一項關於轉移性黑色素瘤患者使用nivolumab或者是化學治療的療效分析的第三期臨床試驗，研究結果也發現nivolumab治療的反應有效率也是高於化學治療分別是32%與11%達到6個月疾病控制的比例分別是48%與34%。