一袋1,000 mL中含有25 g L-精氨酸鹽酸鹽(L-arginine hydrochloride)和25 g L-離氨酸鹽酸鹽(L-lysine hydrochloride)。pH值：5.1 - 6.1/滲透壓：420 - 480 mOsm/L

適應症

LysaKare用於減少成人使用lutetium (¹⁷⁷Lu，鎦-177，鎦癌平注射液，Lutathera) oxodotreotide進行胜肽受體放射性核素療法(PRRT)期間的腎臟輻射暴露量。

用量與用法

LysaKare應與 lutetium (¹⁷⁷Lu) oxodotreotide的PRRT同時使用，因此，只能由具PRRT使用經驗的醫療人員給予。

離腎保輸注液(LysaKare)的用量

成年人

建議在投與Lutetium(¹⁷⁷Lu) oxodotreotide時，同時給予整袋LysaKare，不論PRRT劑量是否需要調降。

建議在開始LysaKare輸注前30分鐘先使用止吐藥，以減少噁心和嘔吐的發生率。

特殊族群使用離腎保輸注液(LysaKare)注意事項

腎功能不全

由於使用LysaKare可能引起與容積過載和血鉀上升相關的臨床併發症，因此肌酸酐清除率< 30 mL/min的病患不應使用此產品。

肌酸酐清除率在30至50 mL/min之間的病患應謹慎使用LysaKare。對於腎功能在30至50 mL/min之間的病患，不建議使用lutetium (¹⁷⁷Lu) oxodotreotide治療，因此需要仔細權衡這些病患的受益風險，其中應包含暫時性高血鉀症風險提升的考量。

兒童族群

針對18歲以下兒童，LysaKare的安全性與療效尚未被建立。目前無資料。

離腎保輸注液(LysaKare)的給藥方式

用於靜脈輸注。

LysaKare應在施用lutetium (¹⁷⁷Lu) oxodotreotide 30分鐘前，以4小時連續輸注(250 mL/小時)的方式開始給藥，以達到最佳的腎臟保護作用。

LysaKare和lutetium (177Lu) oxodotreotide必須經由各自獨立的輸液管給予。

離腎保輸注液(LysaKare)的使用禁忌症

• 對本產品活性物質或任一賦形劑過敏者。

• 開始LysaKare輸注之前，已有臨床有意義的高鉀血症，且未得到充分矯正者

離腎保輸注液(LysaKare)的特殊警語與使用注意事項

高血鉀症

接受精氨酸和離氨酸治療的病患可能會發生血鉀濃度升高。血鉀濃度升高通常是輕微與短暫的。有限的資料顯示，輸注開始後約4至5小時應達到最高濃度，並應在24小時內恢復正常濃度。

每次接受LysaKare治療之前，必須檢測血鉀濃度。若發生高血鉀症，應檢查病患的高鉀血症病史和併用藥物(如：保鉀型利尿劑)。開始輸注之前，必須先矯正高血鉀症。

若先前有臨床上明顯的高血鉀症，在LysaKare輸注前的第二次監測必須確認高血鉀症已矯正成功。應密切監測病患高血鉀症的徵象和症狀，例如呼吸困難、虛弱、麻木、胸痛和心臟表現(傳導異常和心律不整)。病患出院前應進行心

電圖(ECG)檢查。

無論基期的血鉀濃度如何，輸注期間均應監測生命徵象。

應指導病患在輸注當天喝大量的水(每小時至少喝1杯)，以保持水分，並促進多餘血鉀的排除。

若在LysaKare輸注期間出現高血鉀症症狀，則必須採取適當的矯正措施。若出現嚴重的症狀性高血鉀症，在考量腎臟保護與急性高血鉀症的風險效益時，應考慮停止LysaKare輸注。

腎功能不全病患

目前尚未有精氨酸和離氨酸用於腎功能不全病患的專門研究。精氨酸和離氨酸基本上是由腎臟排泄及再吸收，它們減少腎臟輻射暴露量的作用即取決於此機制。由於使用LysaKare可能引起與容積過載和血鉀上升相關的臨床併發症，因此肌酸酐清除率< 30 mL/min的病患不應使用此產品。每次給藥前應檢測腎功能(肌酸酐和肌酸酐清除率)。

肌酸酐清除率在30至50 mL/min之間的病患應謹慎使用LysaKare。對於腎功能在30至50 mL/min之間的病患，不建議使用lutetium (¹⁷⁷Lu) oxodotreotide治療，因此需要仔細權衡這些病患的受益風險，其中應包含暫時性高血鉀症風險提升的考量。

肝功能不全病患

目前未有精氨酸和離氨酸用於肝功能不全病患的專門研究。每次給藥前應檢測肝功能(丙氨酸轉氨酶[ALAT]、天門冬氨酸轉氨酶[ASAT]、白蛋白、膽紅素)。

嚴重肝功能不全的病患應謹慎使用LysaKare，若有總膽紅素血症> 3倍正常上限或白蛋白血症< 30 g/L，以及凝血酶原比率< 70%等情況，則不建議使用lutetium (¹⁷⁷Lu) oxodotreotide治療。

心臟衰竭

由於可能出現與容積過載相關的臨床併發症，針對NYHA分類(美國紐約心臟協會)定義為第III級或IV級的嚴重心臟衰竭病患，應謹慎使用精氨酸和離氨酸。

NYHA分類中定義為第III級或第IV級的嚴重心臟衰竭的病患，不建議使用lutetium (177Lu) oxodotreotide治療，必需小心權衡這些病患的受益風險。

老年人

由於老年病患較容易有腎功能下降的情形，因此應根據肌酸酐清除率謹慎評估是否適合使用此產品。

代謝性酸中毒

以複方氨基酸溶液做為全靜脈營養(TPN)之一的做法，曾有觀察到代謝性酸中毒的案例。酸鹼平衡的變動會連帶改變細胞內外鉀的平衡，酸中毒的形成可能與血鉀的迅速增加有關。

與其他藥品以及其他形式的交互作用

尚未有藥品交互作用試驗。

由於沒有資訊顯示其他藥物會透過相同的再吸收機制在腎臟被再次吸收，因此本產品應不會與其他藥物發生交互作用。

離腎保輸注液(LysaKare)對生育能力、懷孕與授乳的影響

目前沒有具生育能力婦女使用LysaKare的相關經驗。因有游離輻射的風險，在確診懷孕或未排除懷孕時，應禁止使用lutetium (¹⁷⁷Lu) oxodotreotide

懷孕

目前尚無有關孕婦使用精氨酸和離氨酸的資料。有關生殖毒性，動物試驗資料亦不夠充分

哺乳

精氨酸和離氨酸是天然存在的氨基酸，會分泌至人乳中，但不太可能對哺乳中的新生兒/嬰兒造成影響。但使用lutetium (¹⁷⁷ Lu) oxodotreotide治療期間應避免哺乳。

生育能力

目前尚無精氨酸和離氨酸對人體生育能力影響的相關資料。

LysaKare 不會影響(或影響很小)病患開車及操作機器的能力。

離腎保輸注液(LysaKare)的不良反應

安全性資料摘要

有關精氨酸和離氨酸溶液未併用PRRT時的輸注安全性資料非常有限，PRRT療程中還包括前驅止吐藥物的使用，且經常併用短效的體抑素類似物。

與氨基酸溶液有關的主要不良反應是噁心(約25%)、嘔吐(約10%)和高血鉀症。這些不良反應大多為輕度至中度。

藥物不良反應:

高血鉀症 發生率不明

暈眩 發生率不明

頭痛 發生率不明

潮紅 發生率不明

噁心 極常見

嘔吐 極常見

腹痛 發生率不明

若出現水分過多或溶質過量，應藉由主動排尿、強制利尿或頻繁的膀胱排尿來促進排除。

離腎保輸注液(LysaKare)的作用機轉

精氨酸和離氨酸經過腎絲球過濾，藉由競爭干擾lutetium(¹⁷⁷Lu) oxodotreotide的腎臟再吸收，進而減少腎臟的輻射暴露量。

離腎保輸注液(LysaKare)的臨床療效與安全性

精氨酸和離氨酸的臨床療效和安全性是根據已發表的研究文獻，文獻中所使用的溶液所含精氨酸和離氨酸含量與LysaKare相同。

施用PRRT後觀察到的毒性與器官吸收的輻射劑量相關。

腎臟是lutetium (177Lu) oxodotreotide毒性影響最劇的器官，若不給予氨基酸以減少腎臟對輻射的攝取或滯留，會使得給藥量受到限制。

一項包括6名病患在內的劑量學試驗顯示，相較於未給予氨基酸溶液，2.5%的離氨酸-精氨酸氨基酸溶液可減少約47%的腎臟輻射暴露量，但不會影響腫瘤吸收lutetium (¹⁷⁷Lu)oxodotreotide。減少腎臟輻射暴露量可減輕輻射誘發腎損傷的風險。

根據使用與LysaKare相同濃度的精氨酸/離氨酸溶液的一項大型試驗結果，以平面影像劑量法確定的平均腎臟吸收劑量為20.1 ± 4.9 Gy，低於引發腎臟毒性的閥值23 Gy。

離腎保輸注液(LysaKare)的藥動學特性

精氨酸和離氨酸是天然氨基酸，輸注後會遵循生理藥物動力學步驟和生化反應

吸收

由於是由靜脈給藥，LysaKare的生體可用率為100%。

分佈

靜脈給藥後能觀察到血漿中精氨酸和離氨酸的短暫升高，隨後高水溶性的氨基酸會迅速分佈至組織和體液中。

生體轉化

如同其他天然氨基酸，精氨酸和離氨酸是蛋白質合成的基石，也是其他數種物質的前驅物，包括一氧化氮、尿素、肌酸酐和乙醯輔酶A。

排除

精氨酸和離氨酸分佈迅速。根據一項在30分鐘內輸注30 g精氨酸的試驗，血漿中氨基酸會經由兩相或三相下降後排除，且在給藥後6小時內恢復到基準值。最初的快速清除是在輸注後90分鐘內經由腎臟的腎絲球過濾。剩餘的氨基酸是以非腎清除方式去除。

兒童族群

並無兒童病患在相同適應症下，使用與LysaKare劑量相同之精氨酸和離氨酸混合液的藥物動力學資料。

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