- 分類:標靶治療用藥
- 作者 陳駿逸
- 點擊數:709
認識PARP抑制劑
目前研究開發的PARP抑制劑大多數是可逆的煙醯胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)類似物。主要有olaparib、rucaparib、veliparib、niraparib、talzoparib等。PARP抑制劑能夠結合到PARP-1-2)的NAD結合處,引起結構改變,造成DNA- PARP的不可逆解離,使PARP保持對DNA的結合,這個過程被稱為DNA- PARP複合物的“捕獲”,這導致DNA- PARP複合物長期存在,無法進行後續的修復。
PARP抑制劑的細胞毒性並不是與其抑制“PARylation”的能力(即PARP酶的催化活性)成正比,而是與DNA- PARP複合物的“捕獲”能力相關。
現在臨床上使用的PARP抑制劑基本都是催化過程的抑制劑,按照捕獲DNA- PARP複合物的能力大小依次為:
talzoparib>>niraparib>olaparib=rucaparib>>veliparib,這個排序也與其細胞毒殺能力的排序相同。美國已經批准了talzoparib、niraparib、olaparib與rucaparib上市,這些藥物目前主要用於卵巢癌和乳癌、胰臟癌、前列腺癌的治療。目前,PARP抑制劑的臨床試驗適應症研究已經擴展到肺癌、胃癌、頭頸部腫瘤等。
PARP抑制劑的臨床適應症主要有三類:
- 主要用於具有生殖系BRCA突變(gBRCAm)的晚期或轉移的乳癌或卵巢癌患者的治療以及胰臟癌和前列腺癌。
- 用於治療不具有生殖系BRCA突變,但具有其類似的臨床和分子特徵的相關腫瘤患者的治療,即具有“BRCAness”特徵的患者。這類腫瘤主要包括三陰性乳癌、高惡性漿液性的卵巢癌。這類患者可能對PARP抑制劑敏感。
- 主要是針對體細胞突變散發的腫瘤或其他DNA修復突變的基因的腫瘤
陳駿逸醫師目前擔任癌症中醫與西醫臨床治療醫師,著有”擊退癌疲憊 醫師該告訴你的癌後養生術”(康健出版),專職中西醫結合癌症治療與癌友關懷之公益活動,同時熱心致力於正確癌症照護資訊之推廣與傳遞,其所創建之台中市全方位癌症關懷協會http://www.cancerinfotw.org,乃是專業照護人員、社會賢達貢獻所學,所建構的癌症診療與照護資訊平臺。
相關醫療服務資訊:陳駿逸醫師門診服務時段 (2019.09.01公告) http://cancerfree.medicalmap.tw/bencandy.php?fid=156&aid=4162
想要閱覽作者撰寫的更多癌症資訊,歡迎前往台中市全方位癌症關懷協會官網http://www.cancerinfotw.org/,並懇請各位能夠加入協會官方facebook粉絲團,將愛心關懷與知識的力量傳遞出去。加入粉絲團可以定期閱讀到官網精選文章、醫學教育影片,並且每個月都可以接到協會的電子報專題報導,讓癌症新知「不遺漏」
*歡迎捐款,以行動力支持全方位癌症照護資訊平台”。
銀行(ATM)轉帳/匯款:
請至全國各家銀行匯款,匯款單影本請註明您的姓名、地址、聯絡電話郵寄至本會(台中市大里區爽文路1181號),以方便我們開收據給您。
銀行名稱:兆豐國際商業銀行中台中分行 銀行代號:017
帳號:204-09-80512-0 戶名:臺中市全方位癌症關懷協會
想要閱覽作者撰寫的更多相關癌症資訊,更歡迎前往陳駿逸醫師官網”話聊俱樂部” http://cancerfree.medicalmap.tw/。
想要瞭解作者的資訊也請至http://cancerfree.medicalmap.tw/點閱”陳駿逸醫師簡介”
癌友必備專書 聰明擊退癌疲憊 讓你抗癌事半又功倍
https://www.commonhealth.com.tw/book/bookTopic.action?nid=37