磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）是細胞信號傳導的主要調節因子，並且PI3K信號傳導的異常表達在許多癌症中是常見。 PIK3CA突變 - PI3K蛋白的p110α同種型的突變 - 是癌症預後不良的常見指標。 PIK3CA突變常見於乳癌，結直腸癌（CRC），胃癌，膠質母細胞瘤，肺癌，肝細胞癌，子宮內膜癌，食道癌，鼻咽癌和甲狀腺癌.PIK3CA擴增存在於宮頸癌，乳腺癌，子宮癌，卵巢癌，胃癌，肺癌和口腔癌、甲狀腺癌以及頭頸部鱗狀細胞癌。

2019年5月24日，FDA批准alpelisib（(Piqray，一種PI3K抑製劑）與fulvestrant(維司群)聯合用於治療停經後婦女或男性患有荷爾蒙受體陽性，HER2陰性，PIK3CA突變的晚期或轉移性乳癌，且於荷爾蒙治療之後病情惡化，為該類患者使用alpelisib之伴隨診斷測試，需咬使用PIK3CA RGQ PCR試劑盒，用於檢測組織和/或液體活檢中的PIK3CA突變。其他PIK3CA抑制劑，包括taselisib，目前正在研究中。

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