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Alectinib是ALK陽性之非小細胞肺癌第一線治療的說明

更新一代ALK抑制劑的Lorlatinib會是Alectinib接棒好手

不可諱言,抗藥性問題是所有標靶治療中不可避免的問題,即使是療效非常卓越的Alectinib也不會例外。

研究證實,約50%出現Alectinib抗藥性的患者是因為已知的ALK酪氨酸激酶域突變所導致的,這些突變會影響Alectinib的結合,但因為激酶域突變導致抗藥性的患者,仍有很大程度上會對其他的ALK抑制劑產生敏感,如更新一代ALK抑制劑的Lorlatinib,目前認知上是幾乎對所有Alectinib治療後出現抗藥性突變的患者都對其敏感。

此外,相較於Alectinib,更新一代ALK抑制劑的Lorlatinib穿透血腦屏障的能力更強。因此,對於Alectinib抗藥性的患者,Lorlatinib應該會是很好的選擇,這個藥預計2018年會在美國上市。更其一的是,還有其他新的ALK抑制劑,但主要還是基於Alectinib抗藥性後患者的抗藥性機制進行研發。

 

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