回顧性研究顯示Her2陽性乳癌腦轉移之個案，使用trastuzuamb可以帶來生存獲益。但此一獲益主要來自於抗HER2標靶藥物對於腦外轉移灶的控制，而非對腦內轉移癌疾病的控制。截止目前，尚無任何國際治療共識明確對Her2陽性乳癌腦轉移的建議全身治療方案。

既往化療合併trastuzuamb被認為是Her2陽性乳癌的標準治療方案。報導顯示在輔助治療方案中採用trastuzuamb的患者更容易發生中樞神經系統轉移，可能是由於trastuzuamb藥物帶來了病患生存期的延長，耐藥性的啟動，以及trastuzuamb屬於大分子（185 kDa）的特性，其對血腦屏障較差的穿透力導致患者更容易發生中樞神經系統轉移。但全腦放射線治療可以改善血腦障壁的通透性，因此在全腦放射線治療之後，trastuzuamb仍可以穿透血腦障壁；其他研究也呼應了，接受全腦放射線治療的患者腦脊液中的，trastuzuamb的濃度要高於未接受全腦放射線治療的患者。

CLEOPATRA研究顯示，雙標靶搭配歐洲紫杉醇與trastuzuamb加上歐洲紫杉醇比較，發現雙標靶顯著延長了首次診斷癌轉移到中樞神經系統轉移發生的中位時間。目前專家共識推薦，對Her2陽性型乳癌出現中樞神經系統轉移的患者，採用合適的局部區域和全身性治療。對Her2陽性乳癌患者當懷疑腦轉移之際，應降低接受腦部磁振造影檢查的門檻，因為該類型的乳癌腦轉移發生率較高。

Lapatinib，一種抗HER2的口服標靶藥物，可以穿透血腦障壁的酪氨酸激酶抑制劑，同時也作用於EGFR和Her2的靶點。在正常腦組織中的Lapatinib濃度為血漿濃度的1.3%-2.8%，而腦轉移灶中的Lapatinib濃度可達血漿濃度的26%。外科切除轉移灶前即開始使用Lapatinib，手術切除之腦組織中Lapatinib的濃度是血清中濃度的10倍之高。並且腦脊髓液中的Lapatinib藥物濃度並不能代表腦組織中的藥物濃度。

越來越多的證據顯示，Lapatinib聯合capacitabine相比於capacitabine單藥治療，更可以有效的降低顱內轉移作為首發轉移灶的發生率。在LANDSCAPE試驗中，也可以看到該Lapatinib與capacitabine的聯合方案，於該試驗中未接受過任何治療的腦轉移患者，在全腦放射線治療之前接受兩個口服藥物的治療計畫，結果發現神經系統病變的緩解率達66%，並且1年生存率超過70%。