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當癌症患者基因檢測發現RAS突變

RAS蛋白是小GTP酶家族的一部分,其調節負責細胞生長、遷移、存活和分化的細胞內信號傳導途徑。KRAS是小GTP酶的RAS亞家族的成員,並且是癌症中最頻繁突變的致癌基因之一。

KRAS突變長期以來被認為是非小細胞肺癌和大腸癌患者的生物標誌物; 與KRAS野生型腫瘤相比,KRAS突變預示著對EGFR TKI的抵抗,並表明預後不良。 然而,由於各種生物學特性,直接靶向KRAS目前是困難的。

最近,已顯示與KRASG12C的第12位的半胱氨酸結合的有希望的新試劑下調KRAS下游信號傳導。 AMG 510具有良好的耐受性,並且在晚期KRASG12C突變體實體瘤患者中作為單一療法顯示出抗腫瘤活性,正在進行其他試驗。

 

 

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