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乳癌荷爾蒙治療的藥物中，有一種歸類於選擇性雌激素受體降解劑（SERDs）。SERDs會與乳癌細胞的雌激素受體結合，導致受體主要功能基團失去活性，這類藥物可以下調雌激素受體，阻止雌激素的致癌作用。

其中目前用的Fulvestrant (Faslodex,氟維司群/法洛德)就是選擇性雌激素受體降解劑。可用於在乳癌荷爾蒙輔助治療後或治療過程出現癌症復發的，或是在抗雌激素治療後病情惡化的停經後（包括自然停經和人工停經）且荷爾蒙受體陽性的局部晚期或轉移性乳癌。

目前比較新穎之口服選擇性雌激素受體降解劑（SERDs）類藥物已經漸漸可以在臨床應用。目前開發口服SERDs的主要障礙是其生物利用度偏低和較多不可接受的毒性。新型SERD呈現非固醇類的化學結構，具有丙烯酸側鏈或鹼性胺側鏈，這些化合物會引起α型雌激素受體出現不同的結構象變化，導致α型雌激素受體的疏水區因此暴露出來，成為口服選擇性雌激素受體降解劑（SERDs）類藥物可以進行蛋白降解的靶點。

而其中之一的口服選擇性雌激素受體降解劑（SERDs） Imlunestrant，首先在EMBER臨床試驗中進行了研究。這項首次人體試驗納入了114例先前已經接受過多線治療的荷爾蒙受體陽性/HER2陰性局部晚期或轉移性乳癌患者，表現出有潛力的結果，中位PFS為4.3個月。其中45例患者是在CDK4/6抑制劑一線治療後病情惡化，接受Imlunestrant治療的中位PFS可以達到6.5個月。最常見副作用為噁心和腹瀉。

一項探討imlunestrant和abemaciclib合併或不聯合芳香還酶抑制劑(AI)的研究，對85例患者進行了分析，初步資料表明，imlunestrant與abemaciclib組的治療反應率為36%，三合一治療imlunestrant/abemaciclib/AI組為44%，而臨床獲益率分別為70%和74%。最常見的治療相關副作用為腹瀉、噁心、疲乏和中性白血球減少。

本集將介紹imlunestrant單用、以及合併everolimus、或是合併 Alpelisib (Piqray，愛克利)的最新研究資料。

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