化療癌症治療開始於第二次世界大戰後不久，當時高度致吐性的氮芥 用於治療淋巴瘤患者。這種烷化劑藥物(chlorambucil /cyclophosphamide) 的顯著療效以及glucocorticoids, methotrexate與thiopurines 的發現奠定了抗血液腫瘤的基礎。

1957 年，第一個對實體瘤表現出顯著活性的化合物 5-Fu被確定。

在 1960 年代，引入了治癒的概念，這導致了更具侵略性和毒性的化療劑量和時間表方法，以及藥物組合的使用。結果，有效的止吐藥成為了一個高需的領域，但未得到滿足。

化療引起的噁心和嘔吐（化療引起的嘔吐）是一種常見的治療相關副作用，對癌症患者的生活品質有不利的影響，並可能導致化療劑量減少或停止。新型止吐藥劑的開發，極大地改變了化療引起的嘔吐的情況。

在 1970 年代，化療後因噁心而延長病患住院哦時間，是常見的做法。 1979 年，一項涉及癌症患者的隨機試驗表明，化療引起的嘔吐的總發生率約為 83%。

直到 1970 年代後期，多巴胺受體的拮抗劑，如metoclopramide, prochlorperazine, haloperidol，夠成了當時化療止吐藥物的基礎方案。

美國FDA 於 1978 年核准了具備高度致吐性的化療藥物順鉑 ，從此顯著增加了化療引起的嘔吐的發生率，尤其是急性嘔吐，順鉑使用的增加也導致研究集中在預防與基於大劑量順鉑的治療相關的嘔吐上。而在順鉑治療的患者中，低劑量primperan的療效並不優於安慰劑。

美國FDA 於1991 年核准了第一個 5-HT3 受體拮抗劑Ondansetron可以用於治療化療引起的嘔吐，並立即納入常規腫瘤學的治療。針對預防接受高度致吐化療的患者因化療引起的嘔吐，Ondansetron與dexamethasone的止吐方案被發現優於大劑量的metoclopramide與dexamethasone的止吐方案，並且具有更能接受的副作用特徵。