人參，西洋參和三七，是一些最常用的草藥。在過去的幾十年中，研究人參在癌症預防和治療方面的作用，已經受到肯定。

結構 - 活性關係會穎化合物的化學結構與其藥理活性之間的作用。人參抗癌物質人參皂苷的抗癌活性，則與糖苷配基和糖殘基的類型相關。人參皂苷中的糖分子對腫瘤細胞具有高度影響。抗癌活性會隨糖基數的減少反而增加。

人參皂甙中具有三個或更多醣分子，例如，Rb1，Rb2，Rb3，Rc和Rd，並沒有或非常弱的抗癌細胞增殖作用。而人參皂苷Rg3，Rg5和Rk1（兩種糖），Rh1，Rh2，Rh3，Rh4，Rk2和Rk3（一種糖），與原人參二醇(protopanaxadiol, PPD)和原人參三醇(protopanaxatriol,PPT)，屬於無糖基人參皂苷則才有能力去抑制癌細胞。有趣的是在蒸煮炮製過程中，人參皂苷中糖部分的長度會被減少，糖基數減少，從而增加其抗癌活性。

而人參皂苷中的糖連接位置的差異也可能影響生物反應。總體而言，原人參二醇(protopanaxadiol, PPD) 之人參皂甙比原人參三醇(protopanaxatriol,PPT)具有更強的抗癌效果。

20（S）和20（R）是彼此的立體異構體，其取決於人參皂苷中碳-20羥基的位置。 20（S）-OH在幾何上接近人參皂苷的碳-12羥基。 20（R）-OH遠離碳-12羥基。 20（R） - 和20（S） - 人參皂甙的不同立體化學產生不同的藥理作用。儘管20（S）和20（R）-Rg3顯示出相似的活性，但對於PPD人參皂甙對，20（S）-Rg3比20（R）-Rg3具有更顯著的有效抗增殖作用，也因此20（S） - 人參皂苷比其20（R） - 立體異構體具有更強的抗癌潛力。

此外，雙鍵的位置也會影響人參皂苷的抗癌活性。在C20-21具有雙鍵的人參皂甙Rk1和Rk3會比在C20-22具有雙鍵的Rg5和Rh4，顯示出有更高的抗癌作用。因此，在C20-21處具有雙鍵的人參皂苷比在C20-22處具有更有效的抗癌活性。

人參是富含皂苷的植物藥，蒸煮處理後可以產生非常高含量的活性人參皂苷。與未經過處理的白參相比，蒸煮處理後的紅參其抗癌活性則是顯著增加，那是由於主要具有低抗癌活性的人參皂苷如Rb1，Rg1和Re會因此炮製過程被轉化為高度抗癌活性的人參皂苷如Rg3，Rk1，Rh1和Rh2。

由於人參除皂苷外還含有其他化合物，其他人參化合物的結構變化是會影響其抗癌作用。藉由結構 - 活性關係的認識，可以為進一步半合成人參皂苷衍生物提供了重要基礎，有助於發現新的抗癌藥物。

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