Ribociclib（LEE011）是高選擇性細胞周期蛋白依賴性激酶4/6（CDK4/6）抑制劑。而細胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）有多個成員，均屬於絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶家族。

CDK依賴與細胞周期蛋白（cyclin）的結合，促進細胞周期內的時相(phase)轉變，進而啟動DNA合成以及調控細胞轉錄。CDK4/6抑制劑可以將癌細胞停滯於G1期，從而起到抑制癌細胞增殖的作用。

MONALEESA2臨床試驗是一項隨機性雙盲性研究，其研究結果顯示Ribociclib合併letrozole(Femara，復乳娜，來曲唑)用於第一線治療乳癌，無疾病惡化存活時間(PFS) 可以延長10個月，而PFS可以改善了44%。從這項研究來看，Ribociclib合併letrozole(Femara，復乳娜，來曲唑)更有優勢”。

MONALEESA2臨床試驗，收錄了668名荷爾蒙受體陽性/HER2陰性的停經後乳癌患者,所有的患者均未接受過任何的全身性治療。治療組是給予Ribociclib（600 mg/天,使用3周停1周）搭配芳香化酶抑制劑letrozol(2.5 mg/天 持續治療)；而另一組則給letrozole，而與對照組比較，可以改善無疾病惡化存活時間(PFS)有5個月之長。治療組的中位無疾病惡化存活時間(PFS)是14.7個月。

此外，Ribociclib組比起對照組有著更高的客觀反應率，同時也改善了臨床獲益率。