這幾年來，由於分子醫學的進步，讓我們對癌症的起因更多了一層的了解。癌症的形成，絕對與多種控制基因的缺失有關。先有致癌物質導致細胞正常基因的缺損，因而引起正常細胞的變形惡化，進而引起侵犯、轉移，其中變化的過程常常需要十年、二十年，甚至更久。所以醫學界一直希望用藥物或是天然物來阻止這一個變化的過程，這樣新的策略能夠使已經破損的基因重新修正，恢復成正常的細胞，或者是阻止其惡化、誘導癌細胞凋亡。這樣的觀念就是癌症化學預防的觀念。

這種化學預防要得到証實在一般人群中不容易實施，很難讓一個正常的人，連續服用藥物二十年、甚至三十年之久，但是在已經罹患癌症的病人身上，要防止再發的情形，使用化學預防便可以獲得証實。

所以目前對癌症的化學預防，主要是應用在癌症復發、以及罹患癌症高危險族群。這些藥物的主要功能大多是誘導癌細胞凋亡。例如胡蘿蔔素可以降低頭頸癌的復發，阿斯匹靈可以減低以及阻止COX-2酵素的活化，防止大腸直腸癌的發生，Tamoxifen防止乳癌的復發。