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KRAS標靶藥AMG 510 肺癌可能高度有效 但腸癌則希望落空

 

AMG 510,是口服的KRAS G12C突變的選擇性抑制劑,也就是標靶藥,2019年歐洲腫瘤內科學會年會公布的最新研究成果,讓這個藥物更加受到矚目,尤其是高度期待它能發揮在轉移性大腸癌KRAS突變部分,好像有點令人失望。

KRAS G12C突變,常見於非小細胞肺癌患者,屬於驅動突變,比例大約有13%左右,這個突變基因已經發現了有幾十年,但一直缺少有效的對策性治療。

早先關於AMG 510的一些研究數據,非常令人滿意,早先結果顯示AMG 510能特異性的作用在KRAS G12C,研究所收錄的所有可以評估患者中,其疾病控制率達到96%,治療反應率有48%,而且多數患者目前仍在治療中,現在很難確定藥物究竟可以有多長時間的療效作用,因為它似乎效果很持續。

而且是AMG 510看起來副作用不多而且耐受性非常好,目前建議960毫克/天的使用劑量,也沒有發生劑量限制性的毒性。而且早在2019年歐洲腫瘤內科學會年會報告的新結果之前,已經有足夠的證據讓醫界高度關注,因為AMG 510的出現是KRAS G12C突變疾病治療的一大轉捩點,約13%的非小細胞肺癌患者攜帶了此驅動基因的突變,AMG 510被高度賦予可能為進展期非小細胞肺癌患者帶來獲益,因為目前對此並無有效治療。

AMG 510是針對KRAS基因的G12C突變作用的新型小分子標靶藥物;KRAS是非小細胞肺癌與大腸癌中最常發現的「致癌基因」,,KRAS的G12C突變大約存在於13%的肺癌和3%至5%的大腸癌患者中。所以,AMG 130是否能夠複製肺癌成功的模式在大腸癌上面,也一直是醫界所好奇的。

2019歐洲腫瘤內科學會年會發布了AMG 510的一項最新數據,顯示該藥物用於治療大腸癌的療效,可能是遠不及AMG 510用於治療非小細胞肺癌的驚人效果。這項研究是在29例直腸癌患者中,使用AMG 510。可是只有1位病患對治療有部分反應,其他病人,有6位患者疾病持續惡化、22位患者的病情只有維持穩定。相較於AMG用於治療肺癌的早期臨床試驗的傲人成果,腫瘤客觀緩解率在最高劑量組中高達54%,相形之下,AMG510對於大腸癌的效果則高度令人失望。不過,在大腸癌的此次研究中, AMG510的良好耐受性,包括每日使用960毫克的最高劑量時候,病患耐受性甚佳則維持過去大家對它的好印象,沒有人因為藥物相關的副作用而停止治療。

 

 

 

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