- 分類:化學治療藥物
- 作者 陳駿逸
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乳癌化療的超級尖兵: Liposomal-Doxorubicin(俗稱微脂肢體小紅莓)
乳(腺)癌是一種高度流行的疾病,是造成全世界與癌症相關的死亡率的第二多的癌症。doxorubicin(俗稱小紅莓)從鏈黴菌變種中分離出來蒽環黴素。doxorubicin是一種有效的化療藥物,可以用於治療各種形式的血液和實體的惡性腫瘤,也可以用於治療乳癌。
Doxorubicin通過插入DNA去抑制拓撲異構酶I和II發揮其作用,對DNA造成破壞並形成活性氧(ROS),導致caspases激活,最終導致細胞凋亡。
Doxorubicin會引起心臟毒性,Doxorubicin允許終生累積的最高劑量為550 mg / m2。PEG化脂質體製劑(Liposomal-Doxorubicin,俗稱微脂肢體小紅莓),可以減少心臟毒性和延長Doxorubicin血液循環時間,較傳統隻Doxorubicin具有更好的心血管安全性。而且可以用於治療轉移性乳癌
Liposomal-Doxorubicin的心臟毒性風險較低,其與Doxorubicin在乳癌中的可比療效相結合,使其成為傳統Doxorubicin的治療方案的合適替代療法。在體內,Liposomal-Doxorubicin的半衰期相對較長,從而延長了其在全身性的循環,並且由於Liposomal-Doxorubicin透過滲漏的腫瘤脈管系統滲出,而選擇性地遞送至腫瘤部位,因此與正常組織相比,腫瘤組織內的Doxorubicin濃度會因此高出許多。由於高度穩定的Liposomal-Doxorubicin製劑,血漿中循環中Doxorubicin的游離藥物濃度降低,與腫瘤組織相比,導致心臟組織的游離Liposomal-Doxorubicin暴露量降低。因此,Liposomal-Doxorubicin由於在兩種組織類型中的暴露量以及相對效力的差異,所以使用Liposomal-Doxorubicin不僅能夠減輕心臟毒性,而且可以保留Liposomal-Doxorubicin針對目標腫瘤細胞的顯著細胞毒殺活性。且三期研究的結果顯示Liposomal-Doxorubicin對轉移性乳癌患者的療效與Doxorubicin一樣有效,並且有顯著降低的心臟毒性和其他不良事件。
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